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抗精神病薬

作用・副作用

・ドパミン遮断作用

 

副作用

錐体外路症状

・パーキンソニズム

・アカシジア

・ジストニア

・ジスキネジア

高プロラクチン血症

・性機能障害

・月経不順

・女性化乳房

・骨粗鬆症

 

ヒスタミン受容体(H1)遮断作用

・眠気、ふらつき、体重増加

 

ムスカリン受容体(M受容体)遮断作用

・口喝、便秘

 

アドレナリン受容体(α1)遮断作用

・起立性低血圧、性機能障害

 

 

適応

① 統合失調症

② せん妄

③ 衝動性、妄想が強い(うつ病、双極性障害、不安障害、認知症など)

 

定型と非定型の違い

① 定型抗精神薬

・セレネース、コントミンなど

・効果は強いが副作用も強い

 

② 非定型抗精神薬

・リスパダール、セロクエル、ジプレキサ、エビリファイ

・効果はマイルドだが副作用も少ない

・陰性症状にも多少効果がある

 

使い分け

・まずは非定型抗精神薬を使い、それでもだめなら定型を使う

 

非定型抗精神薬

① SDA(serotonin dopamine antagonist)

・リスパダール®、ルーラン®、インヴェガ®、ナロセン®

・効果が強いが副作用もやや多い

幻覚、妄想などの陽性症状によく効く

・副作用として錐体外路症状、高PRL血症作用

リスパダール®(リスペリドン)

・様々な剤形あり

・半減期は約3時間と短いが、代謝産物にも弱い活性があるため、実際には1日2回でも効果が持続する

 

ルーラン®(ペロスピロン)

・半減期が2時間と短く、1日3回投与が必要

・一方で蓄積作用が少なく、副作用が軽い

効果はマイルド、軽症によい適応

 

② MARTA(multi-acting receptor targeted antipsychotics)

・セロクエル®(クエチアピン)、ジプレキサ®(オランザピン)

・ドパミン、セロトニン、ヒスタミン、ムスカリン、アドレナリンなど、複数の受容体を緩くブロックする

・効果、副作用とも中間

鎮静作用(催眠作用)が強い(抗ヒスタミン作用が加わることで増強)

・複数の受容体に作用するため、体重増加などのメタボリックに傾きやすく、糖尿病には禁忌

 

セロクエル®(クエチアピン)

・半減期が3時間で、1日2~3回投与が必要

せん妄に対してよい適応

 

ジプレキサ®(オランザピン)

・半減期が20~40時間と長く、1日1回投与で可

・セロクエルより効果が強く、副作用も多め

 

 

 

③ DSS(dopamine system stabilizer)

・エビリファイ®(アリピプラゾール)、レキサルティ®(ブレクスピプラゾール)

・ドーパミン分泌量を上手く調整する

・効果は強くないが副作用も少ない

 

エビリファイ®(アリピプラゾール)

・半減期が60時間と長い(2~3日に1回投与が理想)

・剤形が豊富

 

定型抗精神薬

・セレネース®(ハロペリドール)、コントミン®(クロルプロマジン)

・陽性症状が強く、非定型抗精神薬では効果不十分な場合に使用

・経口摂取が困難な時、筋注、静注あり

QT延長、悪性症候群の副作用に注意が必要

 

セレネース

・ドパミン遮断作用のみ

・幻覚、妄想が強い時に使用

 

 

コントミン®

・様々な受容体をブロックする(副作用も様々)

鎮静作用強い(MARTAの強力版)

・強い鎮静が必要な時に処方

 

 

気になる向精神薬 (Essence for Resident)

2019/4/15天沢 ヒロ (著)
 

 

精神科
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