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セフェム系抗菌薬の基礎

【特徴】

・βラクタム系抗菌薬に分類(ペニシリン系と同じ)

→作用部位は細胞壁にあるペニシリン結合タンパク質(PBP)

・しかしセフェム系は「腸球菌」のPBPに対して親和性が低いため、腸球菌による感染症の治療薬としては使用できない

 

【世代による分類】

・一般に世代の低いものほどグラム陽性菌に効き、世代が高いものほどグラム陰性菌に効く。

・一方、グラム陽性菌のカバーは世代が高くなるにつれて低下する。

・第4世代は第1世代と第3世代の長所を併せ持つ

 

世代別分類

 

【第1世代セフェム系】

・黄色ブドウ球菌(MSSA)用と覚える。

・セファゾリン(CEZ):セファメジン®

・腸球菌はカバーしない
・適応:皮膚軟部組織感染症、化膿性関節炎、術後感染など

・感受性のある大腸菌による腎盂腎炎にも有効。

・スペクトラムは「アミノペニシリン+MSSA」

 

【第2世代】※ 実際にはあまり使用することはない

・セフメタゾール(CMZ)とセフォチアム(CTM)の二つ

 

①セフメタゾール(CMZ):セフメタゾン®

・嫌気性菌のBacteroidesのカバーあり。

・そのため、軽症~中等症の腹腔内感染症に有効

・MSSA+グラム陰性桿菌+嫌気性菌

 

②セフォチアム(CTM):パンスポリン®

・MSSA+グラム陰性菌

・適応:肺炎や尿路感染症など(ほとんど使用しない)

 

 

 

【第3世代】

・セフトリアキソン(CTRX)、セフォタキシム(CTX)、セフタジジム(CAZ)、の3つ

・嫌気性菌のカバーは弱い(ない)。

 

①セフトリアキソン(CTRX):ロセフィン®

・グラム陽性菌+グラム陰性菌(CTMよりグラム陰性菌に重きを置いている)

・肝代謝のため、腎機能による用量調整が不要

・半減期が長く、1日1~2回投与可能

 

②セフォタキシム(CTX):セフォタックス®

・スペクトラムはCTXRと同様

・腎代謝

 

③セフタジジム(CAZ):モダシン®

・緑膿菌に効果あり

・しかしグラム陽性菌にはほとんど効果なし(CFPMとの違い)

・現在、CAZの使用用途はほぼ緑膿菌に限られており、これは第4世代で代替できるので、必須の抗菌薬ではない。

 

 

 

【第4世代】

・緑膿菌カバーが必要な場合が適応

・セフェピム((CFPM):マキシピーム®)のみ理解しておけばよい

・グラム陽性菌+グラム陰性菌(緑膿菌を含む)+嫌気性菌

(PIPC/TAZと同等のスペクトラムを持つ)

・SPACE(医療関連感染症の起因菌)のカバーあり

 

 

絶対わかる抗菌薬はじめの一歩―一目でわかる重要ポイントと演習問題で使い方の基本をマスター
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