ペニシリン系抗菌薬の基礎

ペニシリン系抗菌薬とは？

・βラクタム系抗菌薬の一種

・大きく以下4つのグループに分類する：

①　ペニシリンG（PCG）

・黄色ブドウ球菌（MSSA)を除くグラム陽性球菌に有効

※MSSAはすぐにペニシリナーゼを産生する株が出現し耐性となったため。

（ちなみにMSSAの第1選択は第1世代セフェムのセファゾリン（CEZ））

・A群β溶連菌に対する第1選択薬（A群β溶連菌による急性咽頭炎）

・緑色連鎖球菌による感染性心内膜炎に有効

有効な菌

・肺炎球菌

・連鎖球菌（A群β溶連菌、緑色連鎖球菌）

・腸球菌

・リステリア（グラム陽性桿菌）

・横隔膜から上の嫌気性菌（口腔内：アクチノミセス、フソバクテリウム）

には有効

無効な菌

・ブドウ球菌

・グラム陰性桿菌（大腸菌）

・横隔膜から下の嫌気性菌（バクテロイデス・フラジリス）

には無効

②　アミノペニシリン：アモキシシリン（AMPC：サワシリン®）、アンピシリン（ABPC：ビクシリン®）

・ペニシリンGにアミノ基が一つ追加された構造（スペクトラムはほとんど変わらない）

・PCGに一部のグラム陰性桿菌（大腸菌、インフルエンザ桿菌）のカバーが加わる

・大腸菌のカバーは率は50～60％程度

・大腸菌による尿路感染症、インフルエンザ桿菌による中耳炎、副鼻腔炎など

・アモキシシリン（AMPC）は経口（サワシリン®）、アンピシリン（ABPC）は静脈投与（ビクシリン®）

・アンピシリン（ABPC：ビクシリン®）はリステリアをカバーする（髄膜炎）

③　ピペラシリン（PIPC）

・緑膿菌をカバーする（緑膿菌専用と覚える）

④　βラクタマーゼ阻害薬配合ペニシリン

・アミノぺニシンにβラクタマーゼ阻害薬を配合したもの

・アミノぺニシンに加え、ブドウ球菌（MSSA）、大腸菌（60～70％）、横隔膜から下の嫌気性菌もカバーする

・3種類

適応

・誤嚥性肺炎（口腔内連鎖球菌＋口腔内嫌気性菌）；よい適応

・蜂窩織炎（セファゾリンが使えない時）

・嫌気性菌合併皮膚軟部組織感染症（動物咬傷）

耐性化

・一方でグラム陰性桿菌（大腸菌）に対する耐性化がすすんでしまっている（60～70％のカバー率）

→ 尿路感染症（大腸菌メイン）や腹腔内感染症には使えない

PIPC/TAZ（ピペラシリン/タゾバクタム）：ゾシン®（緑膿菌カバー）

・アンピシリンスルバクタムのスペクトラムに加え、耐性化した大腸菌、緑膿菌などの院内感染グラム陰性桿菌もカバー（グラム陰性桿菌全般）する

・「グラム陽性球菌全般」「グラム陰性桿菌全般＋緑膿菌」「「嫌気性菌全般」の代表的な細菌全般をカバーする

PIPC/TAZが第一選択となりうる状況

※「グラム陰性桿菌（大腸菌、緑膿菌）＋嫌気性菌」による感染症での使用に限定すること

＝「腹腔内感染症」、「重症皮膚軟部組織感染症」、「ICU関連感染症」と覚える

・腹腔内感染症

・骨盤内炎症性症候群（高齢者の非性交例）

・糖尿病足病変、壊死性筋膜炎などの一部の皮膚軟部組織感染症

・院内肺炎に緑膿菌の関与が疑われる場合（人工呼吸器関連肺炎）

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