抗精神病薬

作用・副作用

・ドパミン遮断作用

副作用

・

錐体外路症状

・パーキンソニズム

・アカシジア

・ジストニア

・ジスキネジア

高プロラクチン血症

・性機能障害

・月経不順

・女性化乳房

・骨粗鬆症

ヒスタミン受容体（H1）遮断作用

・眠気、ふらつき、体重増加

ムスカリン受容体（M受容体）遮断作用

・口喝、便秘

アドレナリン受容体（α1）遮断作用

・起立性低血圧、性機能障害

適応

①　統合失調症

②　せん妄

③　衝動性、妄想が強い（うつ病、双極性障害、不安障害、認知症など）

定型と非定型の違い

①　定型抗精神薬

・セレネース、コントミンなど

・効果は強いが副作用も強い

②　非定型抗精神薬

・リスパダール、セロクエル、ジプレキサ、エビリファイ

・効果はマイルドだが副作用も少ない

・陰性症状にも多少効果がある

使い分け

・まずは非定型抗精神薬を使い、それでもだめなら定型を使う

非定型抗精神薬

①　SDA（serotonin dopamine antagonist）

・リスパダール®、ルーラン®、インヴェガ®、ナロセン®

・効果が強いが副作用もやや多い

・幻覚、妄想などの陽性症状によく効く

・副作用として錐体外路症状、高PRL血症作用

リスパダール®（リスペリドン）

・様々な剤形あり

・半減期は約3時間と短いが、代謝産物にも弱い活性があるため、実際には1日2回でも効果が持続する

ルーラン®（ペロスピロン）

・半減期が2時間と短く、1日3回投与が必要

・一方で蓄積作用が少なく、副作用が軽い

・効果はマイルド、軽症によい適応

②　MARTA（multi-acting receptor targeted antipsychotics）

・セロクエル®（クエチアピン）、ジプレキサ®（オランザピン）

・ドパミン、セロトニン、ヒスタミン、ムスカリン、アドレナリンなど、複数の受容体を緩くブロックする

・効果、副作用とも中間

・鎮静作用（催眠作用）が強い（抗ヒスタミン作用が加わることで増強）

・複数の受容体に作用するため、体重増加などのメタボリックに傾きやすく、糖尿病には禁忌

セロクエル®（クエチアピン）

・半減期が3時間で、1日2～3回投与が必要

・せん妄に対してよい適応

ジプレキサ®（オランザピン）

・半減期が20～40時間と長く、1日1回投与で可

・セロクエルより効果が強く、副作用も多め

③　DSS（dopamine system stabilizer）

・エビリファイ®（アリピプラゾール）、レキサルティ®（ブレクスピプラゾール）

・ドーパミン分泌量を上手く調整する

・効果は強くないが副作用も少ない

エビリファイ®（アリピプラゾール）

・半減期が60時間と長い（2～3日に1回投与が理想）

・剤形が豊富

定型抗精神薬

・セレネース®（ハロペリドール）、コントミン®（クロルプロマジン）

・陽性症状が強く、非定型抗精神薬では効果不十分な場合に使用

・経口摂取が困難な時、筋注、静注あり

・QT延長、悪性症候群の副作用に注意が必要

セレネース

・ドパミン遮断作用のみ

・幻覚、妄想が強い時に使用

コントミン®

・様々な受容体をブロックする（副作用も様々）

・鎮静作用強い（MARTAの強力版）

・強い鎮静が必要な時に処方

気になる向精神薬 (Essence for Resident)

2019/4/15天沢ヒロ (著)