「抗アレルギー薬」と「抗ヒスタミン薬」の違い
抗アレルギー薬とは
・アレルギーの初期反応である、細胞からアレルギー物質が出るのを防ぐのを「抗アレルギー作用」という。
・「抗アレルギー薬」は広義ではアレルギー疾患の治療薬のすべてを含む。しかし一般的にアレルギー疾患の慢性長期管理に使用され、H1受容体拮抗作用を持たない薬をさす。
・薬剤例
メディエーター遊離抑制薬（クロモグリク酸ナトリウム（インタール®）など）
トロンボキサンA2阻害薬（ラマトロバン（バイナス®）など）
ロイコトリエン拮抗薬（モンテルカスト（キプレス®）など）
Th2サイトカイン阻害薬（スプラタスト（アイピーディ®））
など。
・抗アレルギー薬はその効果が出るまでに２週間程かかる
抗ヒスタミン薬とは
・一方、出てしまったアレルギー物質を無効化する働きを「抗ヒスタミン作用」という。
・抗ヒスタミン薬は、細胞から放出されたヒスタミンに対して作用するので、症状がでていない段階での服用には効果はない。
・抗ヒスタミン薬の役目はアレルギー症状を“治す”のではなく“抑える”ことである。
・抗ヒスタミン薬と抗アレルギー薬の最も大きな違いは即効性であり，抗アレルギー薬は効果が発現するまでに数週間ほどの時間がかかり，抗ヒスタミン薬ほど「効いた」という実感が少ない。
抗ヒスタミン薬「効果と眠気の関連図」
・オロパタジン（アレロック®）、レボセチリジン（ザイザル®）は効果が強いが眠気も強い
・ビラスチン（ビラノア®）は眠気少なく、効果も強い
・とりあえず「エピナスチン塩酸塩（アレジオン®）」または「フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ®）」から開始する。
・効果、眠気の副作用をみて変更を考える。
K病院採用薬による投与優先順位：
① エピナスチン塩酸塩（アレジオン®）：1回20mg 1日1回 食後内服可
・三環系抗ヒスタミン薬
・眠気が少なめ（ただし自動車運転不可）、フェキソフェナジン（アレグラ®）よりも効果強い
② フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ®）；1回1錠 1日2回
効果中等度、眠気少ない（自動車運転可）
② ビラスチン（ビラノア®） 20mg錠 1T 1×空腹時（眠前、または朝食前）
効果強く、眠気少ない（自動車運転可）
③ レボセチリジン（ザイザル®）：当院採用；5mg 1日1回 眠前
ピペラジン系（他抗ヒスタミン薬1剤で効果不十分の場合、併用で使用可）
④ アレルギン散1％ 1回2mg力価（散剤として1回0.2g）を1日1〜4回経口投与する。
効果、眠気とも強い
薬剤選択
ビラスチン（ビラノア®）（第2世代抗ヒスタミン薬）：当院採用 効果強い
20mg錠 1T 1×空腹時（眠前、または朝食前）
※増量不可（single dose)
・眠気少なく、効果強い（→アレグラ効果がない場合に使用）
・眠気少ない（自動車運転の注意記載なし、運転可）
・車の運転の禁忌もなく、効果も高い
フェキソフェナジン（アレグラ®）：当院採用
・とりあえずのfirst choice。まずはフェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ®）から開始
・高齢者でも小児でも使えて、眠気少ないが、効果も弱い
・催眠作用少ない（添付文書に自動車運転の注意記載なし）
・運転可能（しかし効果も弱い）
・1日2回
エバスチン（エバステル®）：当院採用 効果弱い
・フェキソフェナジンと並んで第1選択（眠気も効果も中等度）
・第2世代
・眠気中等度、効果中等度
・1日1回 成人は10㎎
・高齢者に使用可能だが、高齢者では、1日1回5mgから投与する
セチリジン（ジルテック®）：当院採用
・第2世代
・1日1回眠前、10㎎（CCr≦49では1日1回、5㎎）
レボセチリジン（ザイザル®）：当院採用
・セチリジンの光学異性体で、セチリジンの改良版の薬
・セチリジンの構造のうち、実際に効果を示す成分だけを取り出すことで、薬効をより効率化させた薬。セチリジンの半量である1日1回5mgの服用で、同等以上の効果が得られる。
・セチリジンに比べて脳への移行が少なく、セチリジンに比べて眠気が出にくい（ただし自動車運転は不可）
・セチリジン（ジルテック®）に比べて効果は強く、眠気も少ない
・第2世代、ピペラジン系（他の抗ヒスタミン薬との併用可能）
・妊婦に処方可能
・眠気強い
・1日1回 5㎎ 眠前
エピナスチン塩酸塩（アレジオン®）：当院採用薬
・三環系抗ヒスタミン薬
・眠気が少なめ、フェキソフェナジン（アレグラ®）よりも効果強い
・1回20mg 1日1回食後内服可
ロラタジン（クラリチン®）
・第2世代
・3歳以上の小児に適応あり（DS）
・眠気少ない（添付文書に自動車運転の注意記載なし）
・運転可能
・妊婦に処方可能
・10㎎ 1日1回食後
オロパタジン（アレロック®）
・効果は最強だが、眠気も最強
・1回５㎎ １日２回 朝食後、眠前
シプロヘプタジン（ペリアクチン®）
・第1世代
・シロップあり
・1日1~3回
デスロタラジン（デザレックス®）
・眠気少ない
・運転可能
ヒドロキシジン（アタラックス®）：当院採用
・第一世代
・抗アレルギー性精神安定剤、中枢抑制作用
クロルフェニラミンマレイン酸（ポララミン®、アレルギン散1％®）：当院採用
・第一世代
・dl-クロルフェニラミンマレイン酸塩として、1回2〜6mgを1日2〜4回経口投与
（アレルギン散1％ 1回0.2～0.6g 1日2～4回）
プロメタジン（ヒベルナ®、ピレチア®）：当院採用
・第一世代
・鎮静作用強い
※アレルギー性疾患にはあまり使用されない
治療効果が弱い場合
① 倍量まで増やしてみる
ただしビラノア（20mg）、デザレックス（5mg）、ルパフィン（10mg）は倍量が認められまい
② 構造式の異なるものを併用
ピぺリジン系：ビラスチン（ビラノア®）、エバスチン（エバステル®）、フェキソフェナジン（アレグラ®）
＋
ピペラジン系：セチリジン（ジルテック®）、レボセチリジン（ザイザル®）
高齢者の難治性皮膚掻痒症
抗ヒスタミン薬の変更
・併用は効果なし
・ビラノア、ザイザル、ルパフィン、オロパタジン（アレロック®）、エピナスチン（アレロック®）
・ダメなら第一世代（アタラックス、レスタミン、クロルフェニラミン、シプロヘプタジン（ペリアクチン®））
ミルザタピン併用（夜間悪化・不眠が強い場合）
ミルタザピン（リフレックス） 15mg 眠前
かなり実用的で満足度が高い
就寝前投与
掻痒＋不眠を同時に改善
- セロトニン（5-HT2/5-HT3）遮断
- 中枢性のかゆみ抑制作用
- 夜間の覚醒抑制
眠気（ただし逆にメリットになることも多い）
自動車運転可能（眠気が少ない）な抗ヒスタミン薬
※下記以外の第2世代抗ヒスタミン薬は運転禁忌
運転可能な薬剤
運転注意の記載がない薬剤
・フェキソフェナジン（アレグラ®）
・デスロタラジン（デザレックス®）
・ビラスチン（ビラノア®）
・ロラタジン（クラリチン®）
注意指導で可能
・エピナスチン（アレジオン®）
・エバスチン（エバステル®）
・ベポタスチン（タリオン®）
妊婦に処方可能な抗ヒスタミン薬
・オキサトミドは禁忌
・ロラタジン（クラリチン®）、レボセチリジン（ザイザル®）、セチリジン（ジルテック®、セチリジン®）フェキソフェナジン（アレグラ®）は妊婦に処方可能
・アレグラは安全性が確立されていない
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