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ペニシリン系抗菌薬の基礎

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ペニシリン系抗菌薬とは?

・βラクタム系抗菌薬の一種

・大きく以下4つのグループに分類する:

① ペニシリンG
② アミノペニシリン(アモキシシリン、アンピシリン)
③ ピペラシリン
④ βラクタマーゼ阻害薬配合ペニシリン
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① ペニシリンG(PCG)

・黄色ブドウ球菌(MSSA)を除くグラム陽性球菌に有効

※MSSAはすぐにペニシリナーゼを産生する株が出現し耐性となったため。

(ちなみにMSSAの第1選択は第1世代セフェムのセファゾリン(CEZ))

・A群β溶連菌に対する第1選択薬(A群β溶連菌による急性咽頭炎)

・緑色連鎖球菌による感染性心内膜炎に有効

有効な菌

・肺炎球菌

・連鎖球菌(A群β溶連菌、緑色連鎖球菌)

・腸球菌

・リステリア(グラム陽性桿菌)

・横隔膜から上の嫌気性菌(口腔内:アクチノミセス、フソバクテリウム)

には有効

 

無効な菌

・ブドウ球菌

・グラム陰性桿菌(大腸菌)

・横隔膜から下の嫌気性菌(バクテロイデス・フラジリス)

には無効

 

 

 

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② アミノペニシリン:アモキシシリン(AMPC:サワシリン®)、アンピシリン(ABPC:ビクシリン®)

・ペニシリンGにアミノ基が一つ追加された構造(スペクトラムはほとんど変わらない)

 

・PCGに一部のグラム陰性桿菌(大腸菌、インフルエンザ桿菌)のカバーが加わる

・大腸菌のカバーは率は50~60%程度

・大腸菌による尿路感染症、インフルエンザ桿菌による中耳炎、副鼻腔炎など

・アモキシシリン(AMPC)は経口(サワシリン®)、アンピシリン(ABPC)は静脈投与(ビクシリン®)

・アンピシリン(ABPC:ビクシリン®)はリステリアをカバーする(髄膜炎)

 

③ ピペラシリン(PIPC)

・緑膿菌をカバーする(緑膿菌専用と覚える)

 

④ βラクタマーゼ阻害薬配合ペニシリン

・アミノぺニシンにβラクタマーゼ阻害薬を配合したもの

・アミノぺニシンに加え、ブドウ球菌(MSSA)、大腸菌(60~70%)、横隔膜から下の嫌気性菌もカバーする

・3種類

・ AMPC/CVA(アモキシシリン/クラブラン酸):オーグメンチン®(経口)
・ ABPC/SBT(アンピシリン/スルバクタム):ユナシン®、スルバシリン®(静注)
・ PIPC/TAZ(ピペラシリン/タゾバクタム):ゾシン®、タゾピペ®(緑膿菌カバー)
適応

誤嚥性肺炎(口腔内連鎖球菌+口腔内嫌気性菌);よい適応

・蜂窩織炎(セファゾリンが使えない時)

・嫌気性菌合併皮膚軟部組織感染症(動物咬傷)

 

 

耐性化

・一方でグラム陰性桿菌(大腸菌)に対する耐性化がすすんでしまっている(60~70%のカバー率)

尿路感染症(大腸菌メイン)腹腔内感染症には使えない

 

PIPC/TAZ(ピペラシリン/タゾバクタム):ゾシン®(緑膿菌カバー)

・アンピシリンスルバクタムのスペクトラムに加え、耐性化した大腸菌、緑膿菌などの院内感染グラム陰性桿菌もカバー(グラム陰性桿菌全般)する

・「グラム陽性球菌全般」「グラム陰性桿菌全般+緑膿菌」「「嫌気性菌全般」の代表的な細菌全般をカバーする

 

PIPC/TAZが第一選択となりうる状況

※「グラム陰性桿菌(大腸菌、緑膿菌)+嫌気性菌」による感染症での使用に限定すること

=「腹腔内感染症」、「重症皮膚軟部組織感染症」、「ICU関連感染症」と覚える

・腹腔内感染症

・骨盤内炎症性症候群(高齢者の非性交例)

・糖尿病足病変、壊死性筋膜炎などの一部の皮膚軟部組織感染症

・院内肺炎に緑膿菌の関与が疑われる場合(人工呼吸器関連肺炎)

 

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