総論
・DNAジャイレース（トポイソメラーゼ）に作用して殺菌的に効果を発揮する
・第1世代のナリジクス酸を「オールドキノロン」（第1世代キノロン）とし、第2世代（シプロフロキサシン）以降をニューキノロンと称す。
・世代が新しいほど、グラム陽性菌へスペクトラムが拡大する
・第2世代までは、主に尿路感染症や消化管感染症などのスペクトラムであったが、第3世代（レボフロキサシン）以降は肺炎球菌をカバーできるようになり、呼吸器感染症にも使用可能となったため、「レスピラトリーキノロン」とも呼ばれる。
・ニューキノロン系は緑膿菌をカバーできる唯一の経口薬であり、慎重かつ大切に使う必要がある。
・多数のニューキノロン系抗菌薬があるものの、実際にはレボフロキサシンがあれば十分に診療できる
適応とおさえるべき薬剤3種
第一選択として使用するのは「レジオネラ肺炎に対するレボフロキサシン」くらい。
シプロフロキサシン（CPFX）
レボフロキサシン（LVFX）
モキシフロキサシン（MFLX）；アベロックス®
特徴
・DNAジャイレースやトポイソメラーゼに作用して殺菌的に効果を発揮する
・抗緑膿菌、抗結核菌作用あり
・前立腺移行性が良い（前立腺炎）
・主にグラム陰性桿菌のカバーが可能であり、特に腸内細菌（E.coli、 Klebsiella、 Proteus）、緑膿菌を含む医療関連感染症や免疫不全患者で問題となるSPACE（Serratia、 Pseudomonas、 Acinetobacter、 Citrobacter、 Enterobacter)をカバーする。
・レボフロキサシンなどのレスピラトリーキノロンでは、上記以外に「グラム陽性球菌（連鎖球菌、腸球菌、肺炎球菌、MSSA）」、マイコプラズマ、レジオネラ、クラミジアなどにもスペクトラムを有する。
・モキシフロキサシン（アベロックス®：第4世代）はB.fragilisのカバーあり
・抗結核作用を有しており、結核の関与を想定する場合には、単剤治療による耐性化や、中途半端な効果による診断の遅れが問題となるため、慎重に適応を考える必要がある。
・小児、妊婦には禁忌
・金属（Mg、Al、Fe、Zn、Ca)とキレートを形成しbioavailabilityが低下するため、制酸薬、下剤等と併用時には前後2時間開けて内服する必要あり。
・理解しておくべきは下記の３剤：
シプロフロキサシン（第２世代）
レボフロキサシン（第３世代）
モキシフロキサシン（アベロックス®）（第４世代）
副作用
・中枢神経症状
頭痛、めまい、不眠、抑うつ、いらつき
・痙攣
NSAIDとの併用で痙攣閾値を低下させるため
・光過敏
・腱炎（特にアキレス腱断裂）
・QT延長→Torsades de pointes
カリウムチャンネル阻害により心筋の再分極を阻害するため
① シプロフロキサシン（CPFX）：第2世代
・シプロキサン®（100㎎錠、200mg錠）
・1回200～300㎎を12時間毎に1日2回
・主にグラム陰性菌カバー
・緑膿菌を含むSPACE（Serratia、 Pseudomonas、 Acinetobacter、 Citrobacter、 Enterobacter)をカバー
・キノロン系の中で抗緑膿菌作用が最も強い
→本気で緑膿菌を叩かなければならない状況下で使用
・グラム陽性菌（肺炎球菌、MSSA、MRSA、腸球菌）には効かない
・肺炎球菌、嫌気性菌に効かない
② レボフロキサシン（LVFX）：第3世代
スペクトラム
＋HMPEK（インフルエンザ桿菌（ヘモフィルス）、モラキセラ、プロテウス、大腸菌、クレブシエラ）
＋SPACE
適応
問題点
・薬物相互作用
ワーファリン（効果増強）、酸化マグネシウム（吸収阻害される）
・薬剤性QT延長症候群
・結合組織障害（大動脈瘤、弁膜症、アキレス腱断裂）
・結核の診断を遅らせてしまう
④ 第４世代：
・「どうしても外来治療しなくてはならない、医療曝露のある誤嚥性肺炎、肺膿瘍、軽症～中等症の腹腔内感染症」に限定
・基本的にライマリ・ケア医が使う機会はなし
・第４世代：
モキシフロキサシン（MFLX；アベロックス®）
ラスクフロキサシン（LSFX：ラスビック®）
シタフロキサシン（STFX：グレースビット®）
ガレノキサシン（GRNX,：ジェニナック®）
モキシフロキサシン（MFLX；アベロックス®）第4世代
・嫌気性菌のカバーがあることが特徴
・1回400㎎、1日1回（内服のみ）；腎機能で聴性の必要なし
・緑膿菌、嫌気性菌（B.fragilis）のカバーあり
・肝代謝
→どうしても腎機能障害がある高齢者や、在宅診療などで使わざるを得ない場合に使用
・また肝代謝のため、尿路感染症には効果なし
※ 慢性期病院方式、関連施設入所者などで次善策として処方
ラスクフロキサシン（LSFX：ラスビック®）：第4世代
※ 腎機能障害患者でも使用可
Rp）ラスクフロキサシン（LSFX,ラスビック®）（75mg）1日1回 1錠
シタフロキサシン（グレースビット®）：第4世代；T病院採用あり
Rp)
シタフロキサシン（グレースビット®）（50）2Ｔ 1×Ｍ
30≦Ccr＜50：1日1回50mg
10≦Ccr＜30：1回50mg、48時間以上毎
③ ガレノキサシン（GRNX：ジェニナック®）第4世代
Rp）ジェニナック（200）
・1回2錠（400㎎） 1日1回
・体重＜40kgかつ透析を受けていない重度腎機能障害（CCr<30)は1日1回 1錠（200㎎）
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